Geftinat (Гефтинат) — гефитиниб, ингибитор протеинкиназы

Geftinat (Гефтинат) — это дженерик  препарата Иресса® (Iressa), обладающего высокой противораковой активностью.

Geftinat  — селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток, повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Показания

Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины и доцетаксел.

В качестве 1-й линии химиотерапии используется при наличии в рецепторах ЭФР (эпидермального фактора роста) мутаций тирозинкиназного домена.

В качестве препарата 2-й линии Гефитиниб применяется при прогрессировании опухоли после неудачной 1-й линии химиотерапии или на ее фоне, если первая линия проводилась с помощью препаратов, которые содержат производные платины или доцетаксел, и в ее результате выработалась невосприимчивость раковых клеток к использованным препаратам. Также одобрено применение в качестве препарата 3-й линии терапии.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку Гефтината 250 можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (примерно 10 мин.) И сразу выпить полученный раствор. Налить еще 1/2 стакана воды, омывая стенки и выпить полученный раствор. Раствор можно назначать через назо- гастральный зонд.

Гефитиниб относится к препаратам с относительно небольшой токсичностью, поэтому может применяться для терапии ослабленных и пожилых пациентов.

Противопоказания

Основные противопоказания: беременность, период вынашивания плода и кормления грудью, детский возраст до 18-летия и наличие аллергии на действующее вещество или вспомогательные компоненты.

Индивидуальные противопоказания Geftinat:

1. Идиопатический легочный фиброз;
2. Пневмония (интерстициальная, постлучевая, лекарственная);
3. Пневмокониоз;
4. Ранее перенесенные заболевания печени, повышенная активность трансаминаз печени, увеличенные показатели билирубина;
5. Ранее перенесенные заболевания почек;
6. Дефицит фермента лактазы, нарушение всасывания глюкозы.

В большинстве случаев возникновение побочных явлений не считается противопоказанием для продолжения терапии. Наиболее частыми второстепенными нежелательными эффектами выступают зуд, сыпь, тошнота, диарея, астения. Они являются обратимыми. Их частота составляет порядка 20 %. Более серьезные побочные явления со значительным ухудшением самочувствия появляются в 8 % случаев. Отмена препарата в связи с высоким уровнем интоксикации проводится не чаще чем в 1 % случаев.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность не установлены).

Передозировка

Симптомы : увеличение частоты и тяжести побочных реакций, главным образом диареи и кожных высыпаний. Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ⁰С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.